Псилоцибін активує рецептори серотоніну, найчастіше у префронтальній корі мозку, яка відповідальна за настрій, пізнання та сприйняття. Галюциногени впливають і на інші області мозку, що регулюють реакції збудження та паніки.
Ефекти речовини починаються через 10-40 хвилин після прийому і тривають 2-6 годин, залежно від дози, виду грибів та особливостей метаболізму людини.
Ефект наростає протягом 3 годин. З'являються множинні слухові та зорові галюцинації, зображення стає сітчастим. Відчуття людини, яка перебуває під дією галюциногенних грибів, можуть коливатися від ейфорії до відчуття туги, жаху, безглуздя життя.
Псилоцибін виявився так само ефективним у лікуванні депресії, як і звичайні препарати, показало дослідження Вчені з Імперського коледжу Лондона з'ясували, що псилоцибін активна сполука, що входить до складу галюциногенних грибів, у поєднанні з психотерапією може бути повноцінною альтернативою антидепресантам.